1、肿瘤细胞增殖周期:(1)增殖细胞群 (2)非增殖细胞群 (3)无增殖细胞群(G1、S、G2、M)。
2、周期非特异性药物:主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞,甚至包括G0期。烷化剂、抗生素。
3、周期特异性药物:仅对周期中的某一期作用较强。
1、抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:抗代谢药
(1)胸苷酸合成酶抑制剂,阻止嘧啶类核苷酸形成:5-氟尿嘧啶
(2)DNA多聚酶抑制剂:阿糖胸苷
(3)核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂:甲胺蝶啶
2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物:烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。
3、干扰转录过程阻止RNA合成的药物:更生霉素、柔红霉素、阿霉素。
4、影响蛋白质合成的药物:长春碱类、紫杉醇。
5、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物:肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。
1、影响核酸生物合成的药物:又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶:口服吸收不规则,一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大,有肝损害,黄疸。
甲氨蝶呤(MTX):抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好,选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷:口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。
羟基脲:口服吸收好,用于慢性粒细胞性白血病。
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物:烷化剂
盐酸氮芥:选择性低,局部刺激强,只能静注。
环磷酰胺:口服吸收好,属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。丝裂霉素。
博来霉素:用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化,发热、脱发。
顺铂(DDP):口服无效,抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中,干扰转录过程的药物:放线菌素(更生霉素)
柔红霉素:静滴给药,用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。阿霉素:静注给药,不良反应骨髓抑制、口腔炎。
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物
长春新碱:可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好,起效快,与强的松合用作诱导缓解药。
不良反应:主要是神经症状,指、趾麻木、外周神经炎。
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